Egy Brazíliában őshonos fafaj leveleiből származó természetes vegyületek több különböző mechanizmuson keresztül is képesek gátolni a COVID–19-et okozó SARS-CoV-2 vírust, ami a kutatók szerint új irányt nyithat az antivirális terápiák fejlesztésében.

A Copaifera lucens Dwyer nevű faj az Atlanti-erdő területén honos, és leveleiből olyan galloilkininsavakat vontak ki, amelyek laboratóriumi vizsgálatokban több szinten is beavatkoztak a vírus életciklusába.

A galloilkininsavak jelenléte

A São Pauló-i Egyetem Ribeirão Preto Gyógyszerésztudományi Karán dolgozó Jairo Kenupp Bastos vezette kutatócsoport azért választotta ezt a növényt részletes elemzésre, mert korábban már átfogóan tanulmányozták a Copaifera nemzetség kémiai összetételét és gyógyászati tulajdonságait. A több éves tapasztalat megalapozta azt a döntést, hogy a Copaifera lucens esetében is megvizsgálják, találhatók-e benne antivirális hatású molekulák.

A galloilkininsavak nem ismeretlenek a tudomány számára, mivel korábbi vizsgálatokban gombaellenes és daganatellenes aktivitást is kimutattak, mind laboratóriumi körülmények között, mind élő szervezetekben. Emellett más kutatások során HIV-1 ellen is jelentős gátló hatást tapasztaltak, miközben az alkalmazott anyagok alacsonyabb sejtmérgező tulajdonságot mutattak számos összehasonlított vegyülethez képest.

G

Kövess minket a Google-ben

Legyen a Liner a követett forrásod

Jelöld be a Linert követett forrásként a Google-ben.

Beállítom

Elkülönítették és részletesen jellemezték

A mostani vizsgálatban a kutatók először elkülönítették és részletesen jellemezték a levelekből származó, galloilkininsavakban gazdag kivonatokat, majd citotoxicitási tesztekkel ellenőrizték, hogy ezek az anyagok biztonságosak-e a sejtek számára. Ezt követően úgynevezett plakkredukciós vizsgálatokat alkalmaztak, amelyek segítségével mérhető, hogy egy adott vegyület milyen hatékonysággal képes semlegesíteni a vírusfertőző részecskéket, és az eredmények egyértelmű antivirális aktivitást mutattak a SARS-CoV-2-vel szemben – írja a ScienceDaily.

A kutatócsoport részletesen elemezte azt is, miként lépnek kölcsönhatásba ezek a molekulák a vírus kulcsfontosságú fehérjéivel, beleértve a tüskefehérje receptor-kötő doménjét, amely lehetővé teszi a vírus bejutását az emberi sejtekbe. Vizsgálták továbbá a papain-szerű proteázt, amely segíti a vírus immunrendszer elől való rejtőzködését, valamint az RNS-polimerázt, amely elengedhetetlen a vírus szaporodásához, emellett elemezték a vírusfehérjék termelődésére gyakorolt hatásokat is.

„Ez az integrált megközelítés lehetővé tette számunkra, hogy megértsük, miként működnek ezek a vegyületek, és hogyan fejtik ki hatásukat molekuláris szinten” – mondta Mohamed Abdelsalam, az egyiptomi Delta University of Science and Technology Gyógyszerésztudományi Karának farmakognóziai és természetes vegyületek kémiájával foglalkozó professzora, aki nemzetközi kutatócsoporttal együtt vezette a biológiai vizsgálatokat.

Gyulladáscsökkentő és immunmoduláló tulajdonságokat is találtak

A Scientific Reports folyóiratban közzétett eredmények szerint a galloilkininsavak a vírus életciklusának több szakaszába is beavatkoznak, mivel képesek megakadályozni a sejtekbe történő bejutást, gátolják a replikációs folyamatokat, és csökkentik a vírusfehérjék termelődését. Gyulladáscsökkentő és immunmoduláló tulajdonságokat is mutattak, ami különösen a súlyosabb COVID–19 esetekben lehet jelentős, amikor a túlzott immunválasz okoz szövődményeket.

„Az egyik legfontosabb megállapítás a többcélpontú hatásmechanizmus, amely csökkenti a rezisztencia kialakulásának esélyét, mivel számos jelenlegi antivirális szer csupán egyetlen vírusfehérjére hat, ami elősegíti az ellenálló változatok megjelenését” – hangsúlyozta Bastos.

Bár az eredmények biztatóak, a kutatók kiemelték, hogy a klinikai alkalmazásig még hosszú út vezet, mivel további állatkísérletekre és humán klinikai vizsgálatokra van szükség annak igazolására, hogy ezek a természetes eredetű vegyületek biztonságosan és hatékonyan alkalmazhatók terápiás célokra.