A Nature folyóiratban megjelent tanulmány szerint a CMX410 nevű vegyület a Mycobacterium tuberculosis egyik kulcsenzimét, a Pks13-at célozza meg. Ez az enzim elengedhetetlen a baktérium védő sejtfalának felépítéséhez, így gátlása a kórokozó pusztulásához vezet. A kutatást James Sacchettini, a Texas A&M Egyetem professzora és Case McNamara, a Calibr-Skaggs Innovatív Gyógyszerek Intézete fertőző betegségekért felelős igazgatója vezette.

„Sokan úgy gondolják, hogy a tuberkulózis a múlt betegsége. A valóságban azonban továbbra is komoly közegészségügyi probléma, amelynek leküzdéséhez jelentős figyelemre, együttműködésre és innovációra van szükség.”

A CMX410 különlegessége, hogy irreverzibilis kötést alakít ki a Pks13 enzim kritikus pontján, így a baktérium nem tud rezisztenciát kifejleszteni ellene. A vegyületet úgynevezett „kattintásos kémia” technológiával fejlesztették ki, amit Barry Sharpless, a Scripps Research kétszeres Nobel-díjas professzora úttörőként alkalmazott. McNamara szerint: „Ez a technika új eszközt jelent a gyógyszertervezésben. Arra számítunk, hogy a következő években egyre szélesebb körben alkalmazzák majd, többek között a tuberkulózis elleni küzdelemben is.”

Rengeteg vegyületet teszteltek

A kutatócsoport több mint 300 vegyületváltozatot tesztelt, mire a CMX410 bizonyult a leghatékonyabbnak. A végső változatot 66 különböző tuberkulózis-törzs ellen vizsgálták, köztük több, betegektől származó multirezisztens mintát is, és szinte minden esetben hatásosnak bizonyult. „Ennek az új célpontnak az azonosítása izgalmas pillanat volt” – mondta Paridhi Sukheja, a kutatás egyik vezető szerzője. „Ez teljesen új utat nyitott, különösen azokkal a törzsekkel szemben, amelyek megtanulták kijátszani a meglévő kezeléseket.”

Az állatkísérletek során a vegyület még nagy dózisban sem okozott mellékhatásokat, és biztonságosan kombinálható volt a jelenlegi TB-gyógyszerekkel. Ez azért kulcsfontosságú, mert a tuberkulózis kezelése általában többféle gyógyszer hónapokon át tartó szedését igényli -írja a Science Daily

Inna Krieger, a Sacchettini-labor vezető kutatója így fogalmazott: „Ezek a korai eredmények nagyon biztatóak. A sejtfalat célzó antibiotikumok régóta a tuberkulózis-kezelés alappillérei, de évtizedek óta tartó használatuk miatt hatékonyságuk csökken a rezisztens törzsek terjedése miatt. Új gyógyszereket keresünk, amelyek alapvető biológiai folyamatokat zavarhatnak meg, és optimális kombinációkat alakíthatunk ki a meglévő szerekkel, hogy rövidebb, biztonságosabb és hatékonyabb kezelési módokat biztosítsunk.”